Cơ chế hoạt động
Azathioprine là một tiền chất của 6-mercaptopurine (6-MP). Sau khi vào cơ thể, nó được chuyển hóa thành 6-MP. Chính 6-MP sau đó lại được chuyển hóa thêm thành các nucleotide thioguanine. Những nucleotide này kết hợp vào DNA và RNA, gây ức chế tổng hợp purine và do đó ức chế tổng hợp DNA, RNA và protein. Sự ức chế này ảnh hưởng đến sự tăng sinh của tế bào, đặc biệt là tế bào lympho, làm giảm phản ứng miễn dịch. Điều này khiến Azathioprine trở nên hữu ích trong việc ngăn chặn đào thải cơ quan ghép và kiểm soát các bệnh tự miễn.
Công dụng
Azathioprine được sử dụng để điều trị một số bệnh lý, chủ yếu liên quan đến hệ miễn dịch. Các công dụng chính bao gồm:
- Ngăn ngừa đào thải cơ quan sau khi cấy ghép: Azathioprine thường được sử dụng kết hợp với các thuốc ức chế miễn dịch khác để ngăn ngừa cơ thể đào thải cơ quan được cấy ghép như thận, tim và gan. Việc kết hợp này giúp giảm thiểu phản ứng miễn dịch của cơ thể đối với cơ quan mới, tăng khả năng thành công của ca ghép.
- Điều trị các bệnh tự miễn: Azathioprine được sử dụng để điều trị một số bệnh tự miễn dịch, bao gồm:
- Viêm khớp dạng thấp
- Bệnh Crohn
- Viêm loét đại tràng
- Lupus ban đỏ hệ thống
- Bệnh đa xơ cứng
- Viêm da cơ địa
- Viêm đa cơ
- Thiên đầu thống từng cơn
- Các công dụng khác: Trong một số trường hợp, azathioprine cũng được sử dụng để điều trị các bệnh khác như thiếu máu bất sản, xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn, và viêm cầu thận.
Liều dùng
Liều dùng azathioprine thay đổi tùy thuộc vào tình trạng bệnh, chức năng thận và các yếu tố khác. Liều lượng cần được điều chỉnh bởi bác sĩ và bệnh nhân cần tuân thủ tuyệt đối chỉ định của bác sĩ. Việc tự ý thay đổi liều lượng có thể dẫn đến những hậu quả nghiêm trọng.
Tác dụng phụ
Azathioprine có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm:
- Buồn nôn và nôn
- Tiêu chảy
- Rụng tóc
- Đau đầu
- Mệt mỏi
- Giảm bạch cầu (làm tăng nguy cơ nhiễm trùng): Đây là một tác dụng phụ nghiêm trọng cần được theo dõi chặt chẽ.
- Giảm tiểu cầu (làm tăng nguy cơ chảy máu): Tương tự như giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu cũng là một tác dụng phụ nguy hiểm.
- Tổn thương gan
- Tăng nguy cơ phát triển ung thư, đặc biệt là ung thư da và ung thư bạch huyết: Mặc dù nguy cơ này tồn tại, lợi ích của việc sử dụng Azathioprine thường vượt trội hơn so với nguy cơ này trong nhiều trường hợp. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ này và được theo dõi chặt chẽ.
Chống chỉ định
Azathioprine chống chỉ định ở những người quá mẫn với thuốc hoặc với 6-mercaptopurine. Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú nên thận trọng khi sử dụng thuốc này và cần tham khảo ý kiến bác sĩ.
Tương tác thuốc
Azathioprine có thể tương tác với một số loại thuốc khác, bao gồm allopurinol, warfarin, và một số loại vắc-xin. Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc và thực phẩm chức năng mà họ đang sử dụng để tránh tương tác thuốc bất lợi.
Lưu ý
Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế cho lời khuyên của bác sĩ. Hãy luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.
Kiểm soát và theo dõi
Trong quá trình điều trị bằng azathioprine, cần theo dõi thường xuyên các chỉ số xét nghiệm máu, bao gồm công thức máu toàn phần và chức năng gan, để phát hiện sớm các tác dụng phụ như giảm bạch cầu và tổn thương gan. Cụ thể, cần chú ý đến số lượng bạch cầu trung tính (neutrophils) và số lượng tiểu cầu. Việc kiểm tra nồng độ 6-thioguanine nucleotide (6-TGN) trong máu cũng có thể hữu ích để tối ưu hóa liều dùng và giảm thiểu độc tính.
Cân nhắc đặc biệt
- Suy tủy xương: Azathioprine có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tủy xương.
- Nhiễm trùng: Do ức chế hệ miễn dịch, azathioprine có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu nhiễm trùng và điều trị kịp thời.
- Mang thai và cho con bú: Mặc dù azathioprine có thể được sử dụng trong thai kỳ và cho con bú, nhưng cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích và nguy cơ. Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc trong thời gian này.
- Tiêm chủng: Bệnh nhân đang sử dụng azathioprine không nên tiêm vắc-xin sống giảm độc lực.
- Tương tác với allopurinol: Allopurinol, một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh gút, có thể làm tăng nồng độ 6-MP trong máu, dẫn đến tăng độc tính. Nếu cần sử dụng đồng thời cả hai thuốc, liều azathioprine cần được giảm đáng kể (khoảng 75%).
Dạng bào chế
Azathioprine có sẵn ở dạng viên nén.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng và độ ẩm.
Tương tác với thức ăn
Không có tương tác đặc biệt nào giữa azathioprine và thức ăn được ghi nhận.