Cyclosporine (Cyclosporine)

Cơ chế hoạt động

Cyclosporine chủ yếu tác động lên tế bào lympho T, một thành phần quan trọng của hệ miễn dịch. Nó ức chế sản xuất và giải phóng interleukin-2 (IL-2), một cytokine đóng vai trò then chốt trong việc kích hoạt và tăng sinh tế bào T. Quá trình này diễn ra bằng cách liên kết với cyclophilin, một protein nội bào. Phức hợp cyclosporine-cyclophilin sau đó ức chế calcineurin, một phosphatase cần thiết cho việc kích hoạt yếu tố phiên mã hạt nhân của tế bào T được kích hoạt (NFAT). NFAT thường thúc đẩy phiên mã gen IL-2. Bằng cách ức chế calcineurin, cyclosporine ngăn chặn việc sản xuất IL-2, do đó ức chế phản ứng miễn dịch. Nói một cách đơn giản, cyclosporine liên kết với cyclophilin để tạo thành một phức hợp, phức hợp này ức chế calcineurin, từ đó ngăn chặn sản xuất IL-2 và cuối cùng là ức chế phản ứng miễn dịch.

Công dụng

Cyclosporine được sử dụng rộng rãi trong cả ghép tạng và điều trị các bệnh tự miễn.

• Ngăn ngừa thải ghép: Cyclosporine là một trong những thuốc chủ lực trong ngăn ngừa thải ghép sau ghép tạng rắn như thận, gan, tim, phổi và tủy. Nó giúp ngăn chặn hệ miễn dịch của người nhận tấn công cơ quan mới được ghép. Việc sử dụng cyclosporine đã cải thiện đáng kể tỷ lệ thành công của ghép tạng.
• Điều trị bệnh tự miễn: Cyclosporine được sử dụng để điều trị một số bệnh tự miễn như viêm khớp dạng thấp, bệnh vẩy nến, viêm da dị ứng, hội chứng thận hư và một số dạng viêm mạch. Nó giúp kiểm soát hoạt động quá mức của hệ miễn dịch trong các bệnh này.

Dạng bào chế và cách dùng

Cyclosporine có sẵn ở dạng viên nang, dung dịch uống và dung dịch tiêm. Liều lượng và cách dùng phụ thuộc vào tình trạng bệnh, chức năng thận và các thuốc khác mà bệnh nhân đang sử dụng. Việc theo dõi nồng độ cyclosporine trong máu là cần thiết để đảm bảo hiệu quả và an toàn, giúp bác sĩ điều chỉnh liều lượng phù hợp. Điều này là do cyclosporine có độ khả dụng sinh học thay đổi và phạm vi điều trị hẹp.

Tác dụng phụ

Cyclosporine có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm:

• Suy thận: Đây là tác dụng phụ nghiêm trọng nhất và cần được theo dõi chặt chẽ. Chức năng thận nên được đánh giá thường xuyên trong quá trình điều trị.
• Tăng huyết áp: Đây là một tác dụng phụ thường gặp và có thể cần phải điều trị bằng thuốc hạ huyết áp.
• Rung tay:
• Tăng lông: Đặc biệt là lông mặt.
• Sưng lợi:
• Buồn nôn và nôn:
• Đau đầu:
• Tăng nguy cơ nhiễm trùng: Do ức chế miễn dịch. Bệnh nhân dùng cyclosporine nên được theo dõi các dấu hiệu nhiễm trùng.

Tương tác thuốc

Cyclosporine có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, bao gồm một số loại kháng sinh, thuốc chống nấm, thuốc hạ cholesterol và thuốc ức chế miễn dịch khác. Một số tương tác thuốc có thể làm tăng nồng độ cyclosporine trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ, trong khi những loại khác có thể làm giảm nồng độ cyclosporine, làm giảm hiệu quả của thuốc. Điều quan trọng là phải thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc mà bạn đang sử dụng, bao gồm cả thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn và các loại thảo dược.

Lưu ý

Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng cyclosporine phải tuân theo chỉ định của bác sĩ. Tự ý sử dụng thuốc có thể gây nguy hiểm cho sức khỏe.

Công thức hóa học

C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂ (Tuy nhiên, cấu trúc không gian phức tạp và không thể biểu diễn đơn giản bằng LaTeX cơ bản.)

Chống chỉ định

Cyclosporine chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với cyclosporine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Cần thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy thận, tăng huyết áp không kiểm soát, nhiễm trùng đang hoạt động, ung thư và rối loạn chức năng gan. Phụ nữ mang thai và cho con bú cần thảo luận với bác sĩ về lợi ích và rủi ro của việc sử dụng cyclosporine.

Theo dõi

Trong quá trình điều trị bằng cyclosporine, cần theo dõi thường xuyên các chỉ số sau:

• Nồng độ cyclosporine trong máu: Để đảm bảo hiệu quả và tránh độc tính.
• Chức năng thận: Đánh giá creatinine và urê huyết thanh.
• Huyết áp: Theo dõi và kiểm soát tăng huyết áp.
• Chỉ số gan: AST và ALT.
• Số lượng bạch cầu: Đánh giá nguy cơ nhiễm trùng.

Các dạng cyclosporine

Có hai dạng cyclosporine chính được sử dụng trong lâm sàng:

• Cyclosporine đã được vi nhũ tương hóa (Neoral, Sandimmune): Dạng này có sinh khả dụng tốt hơn so với dạng ban đầu. Điều này có nghĩa là cơ thể hấp thụ được nhiều thuốc hơn.
• Cyclosporine dạng vi nhũ tương (Gengraf): Dạng này có sinh khả dụng tương đương với dạng đã được vi nhũ tương hóa nhưng ít biến đổi nồng độ trong máu hơn.

Tương tác với thực phẩm

Một số loại thực phẩm, đặc biệt là các loại trái cây như bưởi chùm và bưởi, có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu và chuyển hóa của cyclosporine. Bưởi ức chế enzyme chịu trách nhiệm chuyển hóa cyclosporine, dẫn đến tăng nồng độ cyclosporine trong máu. Cần tránh sử dụng đồng thời với các loại trái cây này.

Nghiên cứu mới

Các nghiên cứu đang được tiến hành để tìm hiểu thêm về các ứng dụng khác của cyclosporine, bao gồm điều trị các bệnh tự miễn khác và ung thư.