Thuốc kháng Histamin H2 (H2 Receptor Antagonists)

Thuốc kháng histamin H2, hay còn gọi là chất đối kháng thụ thể H2, là một nhóm thuốc được sử dụng để làm giảm lượng axit được sản xuất trong dạ dày. Chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn tác động của histamin, một chất tự nhiên trong cơ thể, lên các thụ thể H2 nằm trên các tế bào thành dạ dày. Bằng cách ức chế tác động của histamin, các thuốc này giúp giảm tiết axit dạ dày, do đó làm giảm các triệu chứng liên quan đến dư thừa axit, chẳng hạn như ợ nóng, khó tiêu và loét dạ dày tá tràng.

Cơ chế hoạt động

Histamin kích thích tiết axit dạ dày bằng cách gắn vào thụ thể H2 trên tế bào thành. Thuốc kháng histamin H2 hoạt động như những chất đối kháng cạnh tranh, nghĩa là chúng cạnh tranh với histamin để gắn vào thụ thể H2. Khi một thuốc kháng histamin H2 gắn vào thụ thể, nó ngăn chặn histamin gắn kết và do đó ngăn chặn sự kích hoạt sản xuất axit. Điều này dẫn đến giảm tiết axit dạ dày. Cụ thể hơn, việc gắn kết của thuốc kháng histamin H2 vào thụ thể H2 sẽ ức chế hoạt động của adenylate cyclase, một enzyme quan trọng trong việc sản xuất AMP vòng (cyclic AMP). AMP vòng đóng vai trò là chất truyền tin thứ hai, kích thích bơm proton (H⁺/K⁺ ATPase) trong tế bào thành dạ dày, dẫn đến việc tiết axit vào lòng dạ dày. Bằng cách ức chế adenylate cyclase, thuốc kháng histamin H2 làm giảm nồng độ AMP vòng và do đó làm giảm tiết axit.

Công dụng

Thuốc kháng histamin H2 được sử dụng để điều trị một số bệnh lý liên quan đến axit dạ dày, bao gồm:

Loét dạ dày tá tràng: Giúp làm lành vết loét bằng cách giảm lượng axit tấn công niêm mạc dạ dày và tá tràng.
Trào ngược dạ dày thực quản (GERD): Giảm các triệu chứng như ợ nóng, ợ chua bằng cách giảm lượng axit trào ngược lên thực quản.
Hội chứng Zollinger-Ellison: Một tình trạng hiếm gặp gây ra sản xuất quá mức axit dạ dày.
Viêm dạ dày: Giảm đau và khó chịu do viêm dạ dày.
Ngăn ngừa loét dạ dày do stress: Ở những bệnh nhân đang trong tình trạng bệnh nặng.

Các loại thuốc kháng histamin H2

Có một số loại thuốc kháng histamin H2 khác nhau, bao gồm:

Cimetidine (Tagamet): Là thuốc kháng histamin H2 đầu tiên được phát triển. Tuy nhiên, cimetidine có nhiều tương tác thuốc hơn so với các thuốc kháng histamin H2 khác.
Ranitidine (Zantac): Một loại thuốc phổ biến được sử dụng rộng rãi. Lưu ý rằng ranitidine đã bị thu hồi ở nhiều quốc gia do sự hiện diện của tạp chất NDMA.
Famotidine (Pepcid): Một loại thuốc khác thường được sử dụng và được coi là khá an toàn.
Nizatidine (Axid): Một lựa chọn khác cho việc giảm axit dạ dày. Nizatidine cũng đã bị thu hồi ở một số quốc gia do lo ngại về tạp chất NDMA.

Tác dụng phụ

Mặc dù thường được dung nạp tốt, thuốc kháng histamin H2 có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm:

Nhức đầu
Tiêu chảy
Táo bón
Buồn nôn
Mệt mỏi

Trong một số trường hợp hiếm gặp, có thể xảy ra tác dụng phụ nghiêm trọng hơn, chẳng hạn như nhịp tim không đều hoặc các vấn đề về gan. Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ.

Tương tác thuốc

Thuốc kháng histamin H2 có thể tương tác với một số loại thuốc khác, vì vậy điều quan trọng là phải thông báo cho bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng, bao gồm cả thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn và các chất bổ sung thảo dược. Ví dụ, cimetidine có thể tương tác với warfarin, theophylline và phenytoin.

So sánh với thuốc ức chế bơm proton (PPIs)

Thuốc kháng histamin H2 và thuốc ức chế bơm proton (PPIs) đều được sử dụng để giảm axit dạ dày, nhưng chúng hoạt động theo những cách khác nhau. PPIs, như omeprazole và lansoprazole, hoạt động bằng cách ức chế trực tiếp enzyme H⁺/K⁺-ATPase, hay còn gọi là bơm proton, chịu trách nhiệm sản xuất axit trong dạ dày. PPIs thường hiệu quả hơn trong việc giảm axit dạ dày so với thuốc kháng histamin H2 và được ưa chuộng trong điều trị các tình trạng nghiêm trọng hơn như loét chảy máu hoặc hội chứng Zollinger-Ellison. Tuy nhiên, PPIs có thể liên quan đến một số tác dụng phụ lâu dài, chẳng hạn như tăng nguy cơ nhiễm trùng Clostridium difficile, gãy xương và thiếu hụt magiê. Thuốc kháng histamin H2 thường được coi là lựa chọn đầu tiên cho các tình trạng nhẹ hơn, như ợ nóng hoặc khó tiêu do axit.

Khả năng kháng thuốc

Việc sử dụng thuốc kháng histamin H2 lâu dài có thể dẫn đến giảm hiệu quả do sự phát triển của tình trạng kháng thuốc. Điều này xảy ra khi các tế bào thành dạ dày trở nên kém nhạy cảm với tác dụng ức chế của thuốc. Nếu bạn nhận thấy rằng thuốc kháng histamin H2 của bạn không còn kiểm soát được các triệu chứng của bạn, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn. Họ có thể đề nghị chuyển sang một loại thuốc khác hoặc điều chỉnh liều lượng của bạn.

Cân nhắc khi sử dụng

Bệnh nhân suy thận có thể cần phải điều chỉnh liều.
Một số thuốc kháng histamin H2 có thể gây buồn ngủ, vì vậy hãy thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tránh uống rượu khi dùng thuốc kháng histamin H2 vì nó có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu các triệu chứng của bạn không cải thiện hoặc trở nên tồi tệ hơn.