Cơ chế hoạt động:
NSAID hoạt động bằng cách ức chế enzyme cyclooxygenase (COX). COX có hai dạng chính: COX-1 và COX-2. Cả hai enzyme này đều chuyển đổi acid arachidonic thành prostaglandin, là các chất trung gian gây viêm, đau và sốt.
- COX-1: Sản xuất prostaglandin bảo vệ niêm mạc dạ dày và tham gia vào chức năng tiểu cầu.
- COX-2: Sản xuất prostaglandin tại vị trí viêm, gây đau, sưng và sốt.
Hầu hết NSAID ức chế cả COX-1 và COX-2, dẫn đến giảm đau và viêm nhưng cũng có thể gây ra các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa, chẳng hạn như loét dạ dày tá tràng. Một số NSAID được gọi là “ức chế COX-2 chọn lọc” chủ yếu nhắm vào COX-2, giảm nguy cơ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
Phân loại:
NSAID có thể được phân loại dựa trên cấu trúc hóa học và cơ chế tác dụng:
- Salicylates: Ví dụ, Aspirin. Aspirin ức chế COX không thuận nghịch và cũng có tác dụng chống kết tập tiểu cầu.
- Propionic acid derivatives: Ví dụ, Ibuprofen, Naproxen. Đây là những NSAID được sử dụng phổ biến để giảm đau và viêm nhẹ đến trung bình.
- Acetic acid derivatives: Ví dụ, Indomethacin, Diclofenac. Những thuốc này thường được sử dụng để điều trị các tình trạng viêm như viêm khớp.
- Enolic acid derivatives: Ví dụ, Piroxicam, Meloxicam. Một số thuốc trong nhóm này được coi là ức chế COX-2 chọn lọc.
- COX-2 inhibitors: Ví dụ, Celecoxib, Rofecoxib. Những thuốc này chủ yếu ức chế COX-2, làm giảm nguy cơ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
Công dụng:
NSAID được sử dụng để điều trị nhiều tình trạng, bao gồm:
- Đau đầu
- Đau cơ
- Đau lưng
- Viêm khớp
- Gout
- Đau bụng kinh
- Sốt
Tác dụng phụ:
Mặc dù NSAID thường được dung nạp tốt, chúng có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm:
- Kích ứng dạ dày, loét dạ dày tá tràng
- Chảy máu dạ dày
- Tăng huyết áp
- Suy thận
- Phản ứng dị ứng
Lưu ý:
- Không nên sử dụng NSAID trong thời gian dài mà không có sự giám sát của bác sĩ.
- Phụ nữ mang thai và cho con bú nên thận trọng khi sử dụng NSAID.
- Người có tiền sử bệnh tim mạch, loét dạ dày tá tràng hoặc suy thận nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng NSAID.
Tương tác thuốc:
NSAID có thể tương tác với một số loại thuốc khác, bao gồm thuốc chống đông máu, thuốc lợi tiểu và một số loại thuốc huyết áp. Điều quan trọng là phải thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng trước khi bắt đầu sử dụng NSAID.
Cảnh báo và Biện pháp phòng ngừa:
- Suy tim sung huyết: NSAID có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim do giữ nước và tăng huyết áp.
- Bệnh thận: NSAID có thể làm giảm lưu lượng máu đến thận và gây suy thận, đặc biệt ở những người đã có vấn đề về thận.
- Hen suyễn: Một số người bị hen suyễn có thể bị phản ứng dị ứng với NSAID, gây ra các triệu chứng như khó thở và co thắt phế quản.
- Mang thai: Nên tránh sử dụng NSAID trong ba tháng cuối của thai kỳ, vì chúng có thể gây ra các vấn đề cho thai nhi.
- Cho con bú: Hầu hết NSAID được bài tiết qua sữa mẹ với lượng nhỏ. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng NSAID trong thời gian cho con bú.
Tương tác với các thuốc khác:
NSAID có thể tương tác với một số loại thuốc khác, bao gồm:
- Thuốc chống đông máu (Warfarin): NSAID có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi dùng chung với thuốc chống đông máu.
- Thuốc lợi tiểu: NSAID có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và tăng nguy cơ suy thận.
- Thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitors) và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARBs): NSAID có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc này và tăng nguy cơ suy thận.
- Lithium: NSAID có thể làm tăng nồng độ lithium trong máu, dẫn đến ngộ độc lithium.
- Methotrexate: NSAID có thể làm tăng nồng độ methotrexate trong máu, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
- Corticosteroid: Dùng đồng thời NSAID và corticosteroid có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày tá tràng.
Một số ví dụ về NSAID thường được sử dụng:
- Aspirin: $C_9H_8O_4$ (acetyl salicylic acid)
- Ibuprofen: $C_{13}H_{18}O_2$ (isobutylphenyl propionic acid)
- Naproxen: $C_{14}H_{14}O_3$ (dẫn xuất propionic acid)
- Diclofenac: $C_{14}H_{11}Cl_2NO_2$ (dẫn xuất phenylacetic acid)
- Celecoxib: $C_{17}H_{14}F_3N_3O_2S$ (dẫn xuất pyrazole)