Viên nang (Capsules)

Thành phần

Thành phần của viên nang thường bao gồm:

• Vỏ nang: Thường được làm từ gelatin (nguồn gốc động vật) hoặc hydroxypropyl methylcellulose (HPMC, nguồn gốc thực vật). Gelatin là một protein thu được từ collagen của động vật, trong khi HPMC là một polymer bán tổng hợp. Vỏ nang có thể trong suốt hoặc mờ đục, và có thể được nhuộm màu để dễ nhận biết. Sự lựa chọn giữa gelatin và HPMC phụ thuộc vào các yếu tố như tính tương thích với hoạt chất, yêu cầu về độ ổn định và chế độ ăn uống của người bệnh (ví dụ như người ăn chay).
• Hoạt chất dược phẩm (API): Là thành phần chính có tác dụng điều trị bệnh. Liều lượng API trong mỗi viên nang được tính toán chính xác để đảm bảo hiệu quả điều trị.
• Tá dược: Các chất phụ gia được thêm vào để cải thiện các đặc tính của viên nang, bao gồm chất độn (như lactose, tinh bột), chất trơn (như magie stearat), chất phân hủy (như croscarmellose sodium), và chất bảo quản. Mỗi tá dược đều có vai trò riêng, ví dụ chất độn giúp tạo khối lượng cho viên, chất trơn giúp quá trình sản xuất viên nang diễn ra thuận lợi, chất phân hủy giúp viên nang tan rã nhanh chóng trong cơ thể, và chất bảo quản giúp kéo dài thời hạn sử dụng của sản phẩm.

Phân loại

Viên nang được phân loại dựa trên chất liệu vỏ và cơ chế giải phóng thuốc:

• Viên nang cứng: Gồm hai phần hình trụ khớp vào nhau, một phần thân và một phần nắp. API thường ở dạng bột khô, hạt nhỏ, hoặc viên nén nhỏ. Viên nang cứng dễ dàng đóng mở trong quá trình sản xuất và có thể chứa được nhiều loại hoạt chất khác nhau.
• Viên nang mềm: Vỏ nang mềm, dẻo, thường chứa API ở dạng lỏng hoặc bán lỏng, như dầu, dung dịch, hoặc huyền phù. Viên nang mềm thường được sử dụng cho các hoạt chất khó hấp thu hoặc dễ bị phân hủy trong dạ dày.
• Viên nang giải phóng kéo dài: Được thiết kế để giải phóng thuốc chậm và kéo dài trong một khoảng thời gian nhất định, giúp duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu. Cơ chế giải phóng kéo dài có thể dựa trên sự khuếch tán qua màng, sự hòa tan của ma trận polymer, hoặc sự xói mòn của vỏ nang. Viên nang giải phóng kéo dài giúp giảm số lần dùng thuốc trong ngày, tăng sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân.

Ưu điểm của viên nang

• Dễ nuốt.
• Che giấu mùi vị và mùi khó chịu.
• Bảo vệ API khỏi tác động của môi trường (ánh sáng, độ ẩm, oxy).
• Phân liều chính xác.
• Có thể chứa nhiều loại API và tá dược.
• Dễ dàng sản xuất trên quy mô lớn.

Nhược điểm của viên nang

• Có thể bị ảnh hưởng bởi độ ẩm.
• Một số người có thể dị ứng với gelatin.
• Chi phí sản xuất có thể cao hơn so với một số dạng bào chế khác.

Kích thước viên nang

Viên nang cứng có nhiều kích cỡ khác nhau, được đánh số từ 000 (lớn nhất) đến 5 (nhỏ nhất). Kích thước được chọn dựa trên khối lượng API và tá dược cần chứa. Việc lựa chọn kích thước viên nang phù hợp rất quan trọng để đảm bảo dễ nuốt và chứa đủ lượng hoạt chất cần thiết.

Quy trình sản xuất

Quy trình sản xuất viên nang bao gồm các bước chính như chuẩn bị vỏ nang, phối trộn API và tá dược, đóng nang, và kiểm tra chất lượng. Mỗi bước đều được kiểm soát chặt chẽ để đảm bảo chất lượng và độ đồng đều của sản phẩm.

Các yếu tố ảnh hưởng đến giải phóng thuốc từ viên nang

Một số yếu tố có thể ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ giải phóng thuốc từ viên nang, bao gồm:

• Đặc tính của vỏ nang: Độ dày, độ cứng, và thành phần của vỏ nang.
• Kích thước hạt của API: Hạt nhỏ hơn sẽ hòa tan nhanh hơn.
• Các tá dược: Loại và lượng tá dược sử dụng.
• pH của dịch dạ dày ruột: Một số thuốc dễ hòa tan hơn trong môi trường axit của dạ dày, trong khi những thuốc khác lại hòa tan tốt hơn trong môi trường kiềm của ruột non.
• Thời gian lưu lại trong dạ dày: Viên nang lưu lại trong dạ dày càng lâu thì lượng thuốc được giải phóng trong dạ dày càng nhiều.

Các ứng dụng của viên nang

Viên nang được sử dụng rộng rãi trong bào chế nhiều loại thuốc, bao gồm:

• Thuốc giảm đau: Paracetamol, ibuprofen.
• Kháng sinh: Amoxicillin, cephalexin.
• Thuốc chống dị ứng: Loratadine, cetirizine.
• Vitamin và khoáng chất: Vitamin C, vitamin D, sắt.
• Thực phẩm chức năng: Probiotics, omega-3.

So sánh viên nang với các dạng bào chế khác

• Viên nén: Viên nén thường rẻ hơn để sản xuất, nhưng có thể khó nuốt hơn đối với một số người. Viên nén cũng có thể khó che giấu mùi vị khó chịu.
• Thuốc bột: Thuốc bột khó phân liều chính xác và có thể dễ bị ảnh hưởng bởi độ ẩm.
• Thuốc nước: Thuốc nước dễ uống, nhưng có thể khó bảo quản và vận chuyển.

Kiểm nghiệm chất lượng viên nang

Các kiểm nghiệm chất lượng được thực hiện để đảm bảo viên nang đáp ứng các tiêu chuẩn về độ đồng đều hàm lượng, độ hòa tan, độ rã, độ cứng, độ ẩm, và các chỉ tiêu vi sinh.

Các tiến bộ trong công nghệ viên nang

Nghiên cứu và phát triển đang tập trung vào việc phát triển các hệ thống phân phối thuốc mới dựa trên viên nang, bao gồm:

• Viên nang nhắm đích: Được thiết kế để giải phóng thuốc tại một vị trí cụ thể trong cơ thể, tăng hiệu quả điều trị và giảm tác dụng phụ.
• Viên nang phản ứng với kích thích: Giải phóng thuốc dựa trên các kích thích từ môi trường bên trong cơ thể, như thay đổi pH, nhiệt độ, hoặc sự hiện diện của các enzyme cụ thể.

• Allen, L. V., Jr., Popovich, N. G., & Ansel, H. C. (2011). Ansel’s pharmaceutical dosage forms and drug delivery systems. Lippincott Williams & Wilkins.
• Aulton, M. E. (2013). Pharmaceutics: The science of dosage form design. Churchill Livingstone.
• Lachman, L., Lieberman, H. A., & Kanig, J. L. (1986). The theory and practice of industrial pharmacy. Lea & Febiger.

Câu hỏi và Giải đáp

Ngoài gelatin và HPMC, còn có vật liệu nào khác được sử dụng để sản xuất vỏ nang không?

Trả lời: Mặc dù gelatin và HPMC là phổ biến nhất, nhưng cũng có một số vật liệu khác được nghiên cứu và sử dụng ít phổ biến hơn, bao gồm pullulan (một polysaccharide), alginate (từ tảo biển), và tinh bột. Các vật liệu này đang được phát triển để đáp ứng các yêu cầu cụ thể về khả năng tương thích với hoạt chất, giải phóng thuốc, và các yêu cầu về ăn chay hoặc tôn giáo.

Cơ chế giải phóng kéo dài trong viên nang hoạt động như thế nào?

Trả lời: Có nhiều cơ chế giải phóng kéo dài khác nhau. Một số viên nang sử dụng ma trận polymer hòa tan chậm. Thuốc được phân tán trong ma trận này, và khi ma trận hòa tan, thuốc sẽ được giải phóng dần dần. Một số khác sử dụng màng bán thấm bao quanh lõi chứa thuốc. Thuốc sẽ khuếch tán qua màng này với tốc độ được kiểm soát. Cũng có những viên nang sử dụng hệ thống bơm thẩm thấu, sử dụng sự chênh lệch áp suất thẩm thấu để đẩy thuốc ra khỏi viên nang.

Làm thế nào để các nhà sản xuất đảm bảo độ đồng đều hàm lượng hoạt chất trong mỗi viên nang?

Trả lời: Độ đồng đều hàm lượng được đảm bảo thông qua quy trình sản xuất nghiêm ngặt, bao gồm việc kiểm soát chặt chẽ kích thước hạt của hoạt chất, quá trình trộn đều hoạt chất với tá dược, và quá trình đóng nang chính xác. Các kiểm nghiệm chất lượng được thực hiện trong suốt quá trình sản xuất để đảm bảo mỗi viên nang chứa đúng lượng hoạt chất quy định.

Viên nang nhắm đích hoạt động theo nguyên lý nào?

Trả lời: Viên nang nhắm đích được thiết kế để giải phóng thuốc tại một vị trí cụ thể trong cơ thể, ví dụ như ruột non hoặc đại tràng. Điều này có thể đạt được bằng cách sử dụng các lớp phủ đặc biệt trên bề mặt viên nang, chỉ bị phân hủy trong môi trường pH hoặc bởi các enzyme cụ thể tại vị trí đích. Ví dụ, viên nang có lớp phủ chống acid sẽ đi qua dạ dày mà không bị phân hủy và chỉ giải phóng thuốc trong môi trường kiềm của ruột non.

Những thách thức nào mà các nhà nghiên cứu đang phải đối mặt trong việc phát triển viên nang phản ứng với kích thích?

Trả lời: Một số thách thức bao gồm việc tìm kiếm các vật liệu phản ứng với kích thích một cách đáng tin cậy và an toàn, thiết kế hệ thống giải phóng thuốc có thể kiểm soát được và chính xác, và đảm bảo tính ổn định của viên nang trong quá trình bảo quản và sử dụng. Việc phát triển các hệ thống phản ứng với nhiều kích thích khác nhau cùng lúc cũng là một thách thức lớn.